研究のみ! 人間が使用するために販売することはありません。
BAY 869766またはRDEA119としても知られるレファメチニブは、潜在的な抗腫瘍活性を有する効果的で選択的な経口MKE1 / MEK2阻害剤です。 腫瘍細胞の増殖を抑制します。 レファメチニブは、RAS変異肝細胞癌および転移性膵臓癌の臨床試験で使用されています。
Cなので番号。 |
923032-37-5 |
純度 |
99.82% |
Target |
MEK1、MEK2 |
IC50 |
19 nM、47 nM |
にVitro |
レファメチニブは、ヒト癌細胞株の足場依存性増殖に対して阻害効果があり、GI50値が67〜89nMの機能獲得型V600EBRAF変異体を保有しています。 しかし、Refametinibの有効性は、野生型BRAF(A431細胞)またはBRAF変異G464Vを含むMDA-MB-231細胞を含む細胞株の抑制では低く、固有のキナーゼ活性の最小限の(GG lt; 2倍の増加)増強を示します。 |
にVivo |
1日1回×14のスケジュールで25および50mg / kg / dの経口投与による治療では、レファメチニブはヒト黒色腫A375腫瘍異種移植片に対して54%および68%の腫瘍増殖阻害を示します。 注目すべきA375腫瘍増殖の遅延と退行は、このスケジュールでも検出されます。 100mg / kgのレファメチニブを1日おきに投与することは、25または50mg / kgで1日1回投与するほど効果的ではありません。 レファメチニブを1日2回投与すると、1日1回の投与スケジュールよりも強力な効果が観察されます。 |
式 |
C₁₉H₂₀F3IN₂O₅S |
SMILES |
BrC1=CC=C(C(F)= C1)NC2=C(C3=C(C=C2C(NOCCO)= O)N(C=N3)C)F |
M.体重 |
572.34 |
ストレージ |
パウダー-20°C3年4°C2年 |
ソルベントGGアンプ; 溶解性 |
|
ドキュメンテーション |
関連するPDFドキュメントについてはお問い合わせください。 |
http://ja.medchemhub.com/